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來源: 發布時間:2025-06-26

MCE抑制劑(Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors)是一類能夠特異性抑制線粒體鈣離子交換的藥物或化合物。線粒體作為細胞的能量工廠,其鈣離子穩態對細胞代謝、信號傳導及凋亡調控至關重要。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子的攝取或釋放,改變細胞內鈣信號,從而影響細胞功能。例如,抑制線粒體鈣單向轉運體(MCU)可以減少鈣離子進入線粒體,降低線粒體膜電位,進而抑制ATP生成。這類抑制劑在研究中被廣泛應用于探索線粒體鈣信號在疾病中的作用,如神經退行性疾病、心血管疾病和等。MCE抑制劑激動劑的化學結構多樣,為其設計和優化提供了廣闊的空間。建德Erastin

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Apelin-13TFA是G蛋白偶聯受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內源性配體,G蛋白偶聯受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標記的熒光探針。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長,具有緩解植物重金屬和農藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細胞中是一種潛在的凋亡誘導劑,而不影響非腫瘤細胞生長。Rebamipide(OPC12759)是一種口服有效的胃保護劑。Rebamipide通過誘導COX-2的表達來增強內源性PGs的產生(特別是胃內PGE2),從而保護胃粘膜免受傷害。Rebamipide還具有抗胃*細胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保護、胃十二指腸潰瘍,胃炎和胃*的研究。Resatorvid (瑞沙托維)售價Oxaliplatin 是一種 DNA 合成 抑制劑。

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MCE抑制劑(Methylcytosine-binding protein 2 inhibitors)是一類靶向特定生物分子的藥物,主要用于調節基因表達和細胞功能。MCE抑制劑通過干擾DNA甲基化過程,影響基因的轉錄活性,從而在多種生物學過程中發揮重要作用。這些抑制劑在、神經退行性疾病和其他病理狀態中顯示出潛在的效果。近年來,隨著對表觀遺傳學的深入研究,MCE抑制劑逐漸成為藥物開發的熱點。研究表明,MCE抑制劑能夠通過調節細胞內信號通路,促進細胞的增殖、分化和凋亡等生物學過程,為疾病的提供了新的思路。

GSK2606414是可滲透細胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內質網(ER)激酶(PERK)抑制劑,IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑,EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質,為有效的,廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調節凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷。Hesperidin具有多種生物學特性,例如減少炎癥介質并發揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現出抗和抗過敏活性。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物,也是一種有效的Nrf2抑制劑。Luteolin具有和特性,可在人類多種細胞系(包括非小肺細胞)中誘導細胞凋亡和細胞周期停滯,并抑制細胞轉移和血管生成。MCE抑制劑激動劑的發現和研究為藥物設計和開發提供了新的思路和方法。

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6-Aminocaproicacid(EACA),一種單氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過競爭性結合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解,抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個有效的血管生成調節劑,并能與信號蛋白受體neuropilin1結合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內皮生長因子A(VEGF-A)的亞型。VEGF是血管內皮細胞特異性的肝素結合生長因子,能夠誘導血管生成。Alda-1是有效的,選擇性的ALDH2激動劑,其野生型ALDH2并恢復近似野生型活性至ALDH2*2。Ginsenoside Rh2 以多途徑方式誘導細胞凋亡。Resatorvid (瑞沙托維)售價

TPEN 還抑制細胞增殖并誘導凋亡 (apoptosis)。建德Erastin

MCE抑制劑的作用機制主要涉及對DNA甲基化的調控。DNA甲基化是一種重要的表觀遺傳修飾,能夠影響基因的表達和細胞的命運。MCE抑制劑通過與特定的甲基化位點結合,阻止甲基轉移酶的作用,從而降低DNA的甲基化水平。這一過程不僅能夠沉默基因的表達,還可能導致細胞的凋亡和正常細胞的功能恢復。此外,MCE抑制劑還可能通過影響其他表觀遺傳修飾,如組蛋白修飾,進一步調節基因表達。這種多重作用機制使得MCE抑制劑在各種疾病中展現出廣泛的應用潛力。建德Erastin

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