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Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體，G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴(kuò)張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針。FITC是對(duì)pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長(zhǎng)，具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細(xì)...

MCE激動(dòng)劑通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣離子攝取或釋放，調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)，從而改善細(xì)胞功能。例如，***MCU可以增加線粒體鈣攝取，增強(qiáng)氧化磷酸化效率，提高ATP生成。這一功能在***線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有重要意義。在心肌缺血再灌注損傷中，MCE激動(dòng)劑通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣攝取，改善能量代謝，保護(hù)細(xì)胞免受損傷。此外，MCE激動(dòng)劑還可用于研究線粒體鈣信號(hào)在細(xì)胞增殖、分化和凋亡中的作用，為疾病機(jī)制研究提供工具。神經(jīng)退行性疾病（如阿爾茨海默病和帕金森病）常伴隨線粒體功能障礙和鈣信號(hào)紊亂。MCE抑制劑通過(guò)調(diào)節(jié)線粒體鈣穩(wěn)態(tài)，可能對(duì)神經(jīng)細(xì)胞具有保護(hù)作用。例如，抑制線粒體鈣超載可以減少神經(jīng)元損傷，延緩疾病進(jìn)展。研究表明...

GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過(guò)系統(tǒng)的，胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制，其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對(duì)映異構(gòu)體，C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A，MAO-B和COMT，IC50分別為50.1，184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類(lèi)似物，特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DN...

IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細(xì)胞因子，具有高效的免疫調(diào)節(jié)功能，同時(shí)可抗細(xì)胞增殖，抗病毒等。Polydatin提取自從傳統(tǒng)中藥虎杖根，在多個(gè)實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭芯哂凶饔谩olydatin(Piceid)可抑制G6PD，并誘導(dǎo)氧化和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激Neohesperidin是一種大量存在于柑橘屬植物中的類(lèi)黃酮化合物，具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一種免疫抑制劑，能與親環(huán)素結(jié)合，抑制calcineurin活性的IC50值為7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一種靶向線粒體的超氧化物歧化酶模擬物，有...

SHP099hydrochloride是有效，選擇性，有口服活性的SHP2抑制劑，IC50值為70nM。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑，IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑。Nocodazole與β-微管蛋白結(jié)合并破壞微管組裝/拆卸動(dòng)力學(xué)，從而防止有絲分裂并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl，增強(qiáng)CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類(lèi)，為嘌呤霉素類(lèi)似物。Puromycinaminonucl...

與抑制劑相反，MCE激動(dòng)劑（Mitochondrial Calcium Exchange Agonists）能夠增強(qiáng)線粒體鈣離子的攝取或釋放，從而調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)。這類(lèi)化合物通過(guò)線粒體鈣通道（如MCU）或增加線粒體鈣敏感性，促進(jìn)鈣離子進(jìn)入線粒體，增強(qiáng)氧化磷酸化效率，提高ATP生成。MCE激動(dòng)劑在線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有潛在應(yīng)用價(jià)值，例如在心肌缺血再灌注損傷中，通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣攝取，改善能量代謝，保護(hù)細(xì)胞免受損傷。此外，激動(dòng)劑還可用于研究線粒體鈣信號(hào)在中的作用。Selisistat 緩解多種亨廷頓病動(dòng)物和細(xì)胞模型的病理學(xué)。永康Lipopolysaccharides ( 脂多糖）MCE激動(dòng)劑通...

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿，是一種競(jìng)爭(zhēng)性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道，并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker，可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達(dá)系統(tǒng)中重組表達(dá)的RNase抑制劑，可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構(gòu)絲氨酸蛋白酶。Thrombi...

MCE激動(dòng)劑通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣離子攝取或釋放，調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)，從而改善細(xì)胞功能。例如，***MCU可以增加線粒體鈣攝取，增強(qiáng)氧化磷酸化效率，提高ATP生成。這一功能在***線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有重要意義。在心肌缺血再灌注損傷中，MCE激動(dòng)劑通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣攝取，改善能量代謝，保護(hù)細(xì)胞免受損傷。此外，MCE激動(dòng)劑還可用于研究線粒體鈣信號(hào)在細(xì)胞增殖、分化和凋亡中的作用，為疾病機(jī)制研究提供工具。神經(jīng)退行性疾病（如阿爾茨海默病和帕金森病）常伴隨線粒體功能障礙和鈣信號(hào)紊亂。MCE抑制劑通過(guò)調(diào)節(jié)線粒體鈣穩(wěn)態(tài)，可能對(duì)神經(jīng)細(xì)胞具有保護(hù)作用。例如，抑制線粒體鈣超載可以減少神經(jīng)元損傷，延緩疾病進(jìn)展。研究表明...

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導(dǎo)致AMPK活化，增強(qiáng)胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過(guò)血腦屏障，誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker，屬于PEG類(lèi)。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物，也是一種人毒蕈堿設(shè)計(jì)受體(DREADDs)激動(dòng)劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過(guò)血腦屏障。Clozapine是一種有效的...

神經(jīng)退行性疾病，如阿爾茨海默病和帕金森病，通常伴隨著線粒體功能的下降和細(xì)胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)的失衡。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過(guò)抑制線粒體鈣的過(guò)度積累，MCE抑制劑能夠減輕神經(jīng)細(xì)胞的氧化應(yīng)激和凋亡，改善神經(jīng)功能。在小鼠模型中，MCE抑制劑的應(yīng)用能夠改善認(rèn)知功能，并減緩神經(jīng)退行性的病變的進(jìn)程。這些結(jié)果為MCE抑制劑作為神經(jīng)退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實(shí)驗(yàn)依據(jù)，未來(lái)的臨床試驗(yàn)將進(jìn)一步驗(yàn)證其療效和安全性。Trastuzumab 是一種人源化 IgG1 單克隆抗體，其以高親和力與 HER2 選擇性結(jié)合。溫州Tween 80（吐溫80）SHP099hydrochloride是有效，選擇...

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿，是一種競(jìng)爭(zhēng)性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道，并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker，可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達(dá)系統(tǒng)中重組表達(dá)的RNase抑制劑，可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構(gòu)絲氨酸蛋白酶。Thrombi...

Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母細(xì)胞，抑制人重組α7和α4β2神經(jīng)元煙堿性乙酰膽堿受體。Imipenemmonohydrate，噻吩霉素的穩(wěn)定結(jié)晶衍生物，是一種，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細(xì)菌具有良好的抗性。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯類(lèi)非易感性和銅綠假單胞菌生物膜的研究。Vancomycinhydrochloride是用于研究細(xì)菌(bacterial)的。它通過(guò)抑制易感細(xì)菌的細(xì)胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細(xì)胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。CCT020312 是選擇性的 EI...

Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母細(xì)胞，抑制人重組α7和α4β2神經(jīng)元煙堿性乙酰膽堿受體。Imipenemmonohydrate，噻吩霉素的穩(wěn)定結(jié)晶衍生物，是一種，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細(xì)菌具有良好的抗性。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯類(lèi)非易感性和銅綠假單胞菌生物膜的研究。Vancomycinhydrochloride是用于研究細(xì)菌(bacterial)的。它通過(guò)抑制易感細(xì)菌的細(xì)胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細(xì)胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。Selisistat (EX-527...

Saponins(Saponin)是一類(lèi)多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類(lèi)的化合物。Saponins可保護(hù)植物免受微生物和的破壞。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑，是Na+-K+-Cl+協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NKCC)的阻斷劑。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑，但對(duì)NKCC2也有抑制作用，對(duì)hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)。IL-17A是一種同型二聚體細(xì)胞因子，在宿主防御機(jī)制中對(duì)許多細(xì)菌和病原體以及過(guò)敏和自身免疫反應(yīng)起...

近年來(lái)，MCE抑制劑在*****中的研究逐漸增多。許多*細(xì)胞依賴(lài)于線粒體的鈣信號(hào)來(lái)維持其增殖和生存。MCE抑制劑通過(guò)降低線粒體內(nèi)鈣的濃度，能夠抑制*細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，MCE抑制劑還可能通過(guò)影響**微環(huán)境中的細(xì)胞間信號(hào)傳遞，進(jìn)一步抑制**的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。在一些**模型中，MCE抑制劑與傳統(tǒng)化療藥物聯(lián)合使用，顯示出協(xié)同增效的作用。這為**的綜合***提供了新的思路，未來(lái)的研究將集中在優(yōu)化MCE抑制劑的使用方案和評(píng)估其臨床效果上。FITC 是對(duì) pH 和 Cu2+ 敏感的熒光染料。Etoposide ( 依托泊苷）供應(yīng)商5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧...

Naringin是黃烷酮糖苷，有很多藥理作用，例如抗氧化活性，降血脂，，抑制細(xì)胞色素P450酶。Quercetin是一種天然黃酮類(lèi)化合物，可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。Quercetin可SIRT1，也可抑制PI3K，抑制PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個(gè)選擇性的PDE10A抑制劑，其IC50值為0.8nM。TP-10具有抗氧化活性，對(duì)DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動(dòng)劑。Pr...

MCE一步法TUNEL細(xì)胞凋亡檢測(cè)試劑盒采用一步染色的方法快速檢測(cè)細(xì)胞凋亡。染色后，正常細(xì)胞基本無(wú)熒光，凋亡細(xì)胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑，IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過(guò)Pyruvate的計(jì)算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過(guò)阻斷糖酵解和ATP的產(chǎn)生而阻礙細(xì)胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑，能阻斷線粒體能量代謝，誘導(dǎo)多種細(xì)胞凋亡。TFEBactivato...

盡管MCE抑制劑在疾病中具有廣闊前景，但其臨床應(yīng)用仍面臨諸多挑戰(zhàn)。首先，線粒體鈣信號(hào)在正常細(xì)胞中也發(fā)揮重要作用，抑制其功能可能導(dǎo)致的副作用，如肌肉無(wú)力、心臟功能異常等。其次，MCE抑制劑的靶向性和選擇性仍需優(yōu)化，以避免對(duì)非目標(biāo)組織的影響。此外，不同細(xì)胞類(lèi)型和疾病狀態(tài)下線粒體鈣信號(hào)的差異性也增加了藥物開(kāi)發(fā)的復(fù)雜性。因此，未來(lái)研究需要進(jìn)一步探索MCE抑制劑的作用機(jī)制，并開(kāi)發(fā)更具選擇性和安全性的藥物。MCE激動(dòng)劑與抑制劑在疾病中可能具有互補(bǔ)作用。例如，在缺血再灌注損傷中，激動(dòng)劑可用于早期增強(qiáng)線粒體鈣攝取，改善能量代謝；而在晚期，抑制劑則可減少鈣超載引起的細(xì)胞損傷。此外，在中，激動(dòng)劑與抑制劑的聯(lián)合使用...

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿，是一種競(jìng)爭(zhēng)性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道，并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker，可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達(dá)系統(tǒng)中重組表達(dá)的RNase抑制劑，可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構(gòu)絲氨酸蛋白酶。Thrombi...

SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑，抑制125I-IL-8和CXCR2結(jié)合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗，是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細(xì)胞HIF-1alpha表達(dá)。Mevastatin(Compactin)是個(gè)屬于他汀類(lèi)的HMG-CoA還原酶抑制劑。Mevastatin是一種降脂藥，可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，將*細(xì)胞阻滯在G0/G1期。Mevastatin還可以增加內(nèi)皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質(zhì)水平。Mevastatin具有抗活性，并可用于心血管疾病的研究。Meth...

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors）是一類(lèi)能夠特異性抑制線粒體鈣離子交換的藥物或化合物。線粒體作為細(xì)胞的能量工廠，其鈣離子穩(wěn)態(tài)對(duì)細(xì)胞代謝、信號(hào)傳導(dǎo)及凋亡調(diào)控至關(guān)重要。MCE抑制劑通過(guò)阻斷線粒體鈣離子的攝取或釋放，改變細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)，從而影響細(xì)胞功能。例如，抑制線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運(yùn)體（MCU）可以減少鈣離子進(jìn)入線粒體，降低線粒體膜電位，進(jìn)而抑制ATP生成。這類(lèi)抑制劑在研究中被廣泛應(yīng)用于探索線粒體鈣信號(hào)在疾病中的作用，如神經(jīng)退行性疾病、心血管疾病和等。Pyrroloquinoline quinone (PQQ) 是氧化還原輔助因子，一種陰離子...

MCE激動(dòng)劑在**研究中也顯示出獨(dú)特潛力。*細(xì)胞通常表現(xiàn)出異常的線粒體鈣信號(hào)，依賴(lài)線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣攝取，MCE激動(dòng)劑可以調(diào)節(jié)*細(xì)胞的能量代謝，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。例如，***MCU可以增加線粒體鈣攝取，破壞*細(xì)胞的能量平衡，抑制其生長(zhǎng)。此外，MCE激動(dòng)劑還可通過(guò)調(diào)節(jié)**微環(huán)境中的鈣信號(hào)，抑制**血管生成和轉(zhuǎn)移。這些特性使其成為*****領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。MCE抑制劑與激動(dòng)劑在疾病***中可能具有互補(bǔ)作用。例如，在缺血再灌注損傷中，激動(dòng)劑可用于早期增強(qiáng)線粒體鈣攝取，改善能量代謝；而在晚期，抑制劑則可減少鈣超載引起的細(xì)胞損傷。此外，在*****中，激動(dòng)劑與抑制劑的聯(lián)...

Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母細(xì)胞，抑制人重組α7和α4β2神經(jīng)元煙堿性乙酰膽堿受體。Imipenemmonohydrate，噻吩霉素的穩(wěn)定結(jié)晶衍生物，是一種，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細(xì)菌具有良好的抗性。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯類(lèi)非易感性和銅綠假單胞菌生物膜的研究。Vancomycinhydrochloride是用于研究細(xì)菌(bacterial)的。它通過(guò)抑制易感細(xì)菌的細(xì)胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細(xì)胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。TPEN 還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡 ...

Saponins(Saponin)是一類(lèi)多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類(lèi)的化合物。Saponins可保護(hù)植物免受微生物和的破壞。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑，是Na+-K+-Cl+協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NKCC)的阻斷劑。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑，但對(duì)NKCC2也有抑制作用，對(duì)hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)。IL-17A是一種同型二聚體細(xì)胞因子，在宿主防御機(jī)制中對(duì)許多細(xì)菌和病原體以及過(guò)敏和自身免疫反應(yīng)起...

在領(lǐng)域，MCE抑制劑的應(yīng)用前景十分廣闊。許多研究表明，細(xì)胞中常常存在異常的DNA甲基化模式，這些異常的甲基化不僅導(dǎo)致抑制基因的沉默，還促進(jìn)了的發(fā)生和發(fā)展。通過(guò)使用MCE抑制劑，可以有效逆轉(zhuǎn)這些異常甲基化狀態(tài)，恢復(fù)抑制基因的表達(dá)，從而抑制的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。此外，MCE抑制劑還可以增強(qiáng)化療和放療的效果，提高患者的生存率。當(dāng)前，多個(gè)臨床試驗(yàn)正在評(píng)估MCE抑制劑在不同類(lèi)型中的療效，初步結(jié)果顯示出良好的前景。除了，MCE抑制劑在神經(jīng)退行性疾病的中也展現(xiàn)出潛力。研究發(fā)現(xiàn)，阿爾茨海默病、帕金森病等神經(jīng)退行性疾病與異常的DNA甲基化密切相關(guān)。MCE抑制劑能夠通過(guò)調(diào)節(jié)相關(guān)基因的表達(dá)，改善神經(jīng)細(xì)胞的功能，減緩疾病的進(jìn)...

Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式，可抑制SIRT2的體外活性，其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量，并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長(zhǎng)并提高生存率，可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過(guò)細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑，可降低ROS的產(chǎn)生。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物，用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補(bǔ)充性研究。Pimonidazole通過(guò)與大分子的共價(jià)結(jié)合或通過(guò)被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累，可用于定性和...

L-Ascorbicacid(L-Ascorbate)，一種電子供體，是一種內(nèi)源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels)，IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進(jìn)劑和彈性生成抑制劑。L-Ascorbicacid通過(guò)產(chǎn)生活性氧(ROS)和選擇性損傷細(xì)胞表現(xiàn)出作用。SU14813是多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβandKIT的IC50值分別為50，2，4，15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergi...

MCE（Mitochondrial Calcium Exchange）抑制劑和激動(dòng)劑是兩類(lèi)調(diào)節(jié)線粒體鈣離子穩(wěn)態(tài)的化合物。線粒體鈣信號(hào)在細(xì)胞能量代謝、凋亡和信號(hào)傳導(dǎo)中起關(guān)鍵作用。MCE抑制劑通過(guò)阻斷線粒體鈣離子通道（如MCU，線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運(yùn)體）減少鈣離子進(jìn)入線粒體，從而影響細(xì)胞功能。而MCE激動(dòng)劑則通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣攝取或釋放，調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)。這兩類(lèi)化合物在研究中被廣泛應(yīng)用于探索線粒體鈣信號(hào)在生理和病理過(guò)程中的作用，為疾病提供了新的靶點(diǎn)。MCE抑制劑通過(guò)特異性抑制線粒體鈣離子交換，改變細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)，從而影響細(xì)胞代謝和凋亡。例如，抑制MCU可以減少鈣離子進(jìn)入線粒體，降低線粒體膜電位，抑制ATP生...

盡管MCE抑制劑在多種疾病中展現(xiàn)出良好的效果，但其副作用和安全性問(wèn)題仍需關(guān)注。由于MCE抑制劑通過(guò)改變DNA甲基化狀態(tài)來(lái)發(fā)揮作用，這可能導(dǎo)致正常細(xì)胞功能的干擾，進(jìn)而引發(fā)一系列副作用。例如，長(zhǎng)期使用MCE抑制劑可能會(huì)導(dǎo)致免疫系統(tǒng)的異常，增加風(fēng)險(xiǎn)。此外，MCE抑制劑對(duì)不同個(gè)體的反應(yīng)可能存在差異，因此在臨床應(yīng)用中需要進(jìn)行個(gè)體化。為了確保患者的安全，研究人員正在積極探索MCE抑制劑的比較好劑量和使用方案，以比較大限度地降低副作用，提高效果。SB-431542 是 TGF-β 受體激酶抑制劑 (TRKI)。SP600125現(xiàn)貨MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Uniporter ...

神經(jīng)退行性疾病，如阿爾茨海默病和帕金森病，通常伴隨著線粒體功能的下降和細(xì)胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)的失衡。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過(guò)抑制線粒體鈣的過(guò)度積累，MCE抑制劑能夠減輕神經(jīng)細(xì)胞的氧化應(yīng)激和凋亡，改善神經(jīng)功能。在小鼠模型中，MCE抑制劑的應(yīng)用能夠改善認(rèn)知功能，并減緩神經(jīng)退行性的病變的進(jìn)程。這些結(jié)果為MCE抑制劑作為神經(jīng)退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實(shí)驗(yàn)依據(jù)，未來(lái)的臨床試驗(yàn)將進(jìn)一步驗(yàn)證其療效和安全性。GDC-0879 是一種有效的選擇性 B-Raf 抑制劑，IC50 為 0.13 nM。BPTES現(xiàn)貨MCE激動(dòng)劑通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣離子攝取或釋放，調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)，從而改善細(xì)胞功能...