Onivyde相信大家都不會太過陌生，但你知道為何Onivyde使用蔗糖八硫酸酯鈉梯度嗎？本篇文章AVT小編就來給大家詳細解讀一下！伊立替康的內酯環結構易水解，在pH>6條件下發生開環反應轉變為羧酸鹽型。而血清蛋白優先與羧酸鹽絡合使得平衡快速偏向活性低的開環型，造成有效內酯型比例過低。這一反應達到平衡時，羧酸鹽形式化合物所占比重高達90%。然而羧酸鹽型的伊立替康藥理活性低，毒性更強，因此選用強酸弱堿鹽做梯度以形成弱酸性內水相環境對伊立替康在體內的穩定及藥效十分重要。其中Onivyde®所用磷脂輔料DSPC、膽固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯鹽我司均完成/計劃完成登記。湖南藥用蔗糖八硫酸酯鉀市場價格

除中國臺灣智擎公司研制的伊立替康脂質體Onivyde®，采用蔗糖八硫酸鹽梯度載藥外，國內也有一些采用蔗糖八硫酸酯三乙胺梯度法制備脂質體的文獻報道。舉例如下：黃微崴等以蔗糖八硫酸酯三乙胺梯度法制備重酒石酸長春瑞濱脂質體，以陽離子交換樹脂分離脂質體與游離藥物，包封率高達95%，粒徑為129.5nm。王棟海等采用蔗糖八硫酸酯三乙胺梯度法制備酒石酸長春瑞濱脂質體，并考察了聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（PEG2000-DSPE）的量對瘤抑制的影響。結果表明，3種方脂質體的體外特性基本一致，且4℃條件下放置6個月，各樣品主要質量指標均未發生著變化；以酒石酸長春瑞濱注射液為對照，3種脂質體對裸鼠SW620移植瘤的生長抑制結果表明，PEG2000-DSPE含量由高至低的各脂質體組抑瘤率分別為52.8%、72.1%和61.8%，酒石酸長春瑞濱注射液組抑瘤率 47%。重慶純度99蔗糖八硫酸酯鉀以我辛勤努力供應優良輔料；

蔗糖八硫酸酯的鹽類在防治牙科疾病，填充皺紋的化妝品和預防尿布疹功能也有應用。詳見下面文獻報道。張子劍發明了一種含有蔗糖八硫酸酯的具有預防尿布疹功能的紡粘無紡布。紡粘無紡布具備的預防尿布疹的功能，是經特種整理劑和整理方法而實現的，其整理劑配方如下：鯨蠟硬脂醇醚20，雙癸基二甲基氯化銨，月桂醇聚氧乙烯醚9，蔗糖八硫酸酯，紅沒藥醇，戊二醇，1,3丙二醇，去離子水等。丹尼爾·巴-沙羅姆等人發現將硫酸化糖類化合物或其鹽或復合物，尤其是多硫酸化的或過硫酸化的糖類化合物，如蔗糖硫酸酯堿式鋁鹽或蔗糖八硫酸酯的鈉鹽和/或鉀鹽用作局部制劑中可用于防治牙齒或牙齒支撐組織的疾患，尤其是防治炎癥和與牙斑有關的癥狀。

蔗糖八硫酸鹽是一種二糖，以其鋁鹽（硫糖鋁）而聞名，其結構通式為C12H14O35S8-X8，如下圖所示，其中X可表K、Na、Al、Ag等元素。硫糖鋁，即蔗糖八硫酸鋁廣用于療胃腸道潰瘍，且已有相關產品上市，如硫糖鋁分散片、硫糖鋁膠囊、硫糖鋁咀嚼片等。在胃部酸性條件下，硫糖鋁能夠形成不溶性粘性凝膠粘附到胃腸粘膜表面，形成一層物理保護屏障。八硫酸蔗糖銀不僅可預防和療染，可制成抗菌劑，還具有潛在的組織修復促進作用。在脂質體中，蔗糖八硫酸酯鹽主要應用于伊立替康脂質體中，使用蔗糖八硫酸鹽可使得伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩定包載，提高藥物包封率。蔗糖八硫酸酯鉀鹽與蔗糖八硫酸酯鈉鹽也許有的小伙伴并不是很熟悉這兩樣產品。

療DFU有多種敷料可供選擇，但傳統敷料無法提高傷口愈合率。而采用蔗糖八硫酸鹽 (SOS) 敷料，既可以提供濕潤的環境，又可以促進潰瘍愈合，并有助于減少持續性潰瘍管理和截肢引起的支出。另外，采用 SOS 敷料不需要醫療保健專業人員的專門培訓或額外的工作量，對患者也無限制，因此很容易在醫院和社區中實施。在1,000名患有 DFU 的 2 型糖尿病住院患者進行了跨度為5年，周期長度為3個月實驗研究表明，與傳統敷料相比，添加 SOS 敷料可預期增加 0.16 個質量調整生命年 (QALYs) 并預期減少 5,878 美元的醫療保健費用，超過了5 年的成本。每增加一個 QALY，添加 SOS 敷料可節省 37,061 美元的成本。在 50,000 美元/QALY 的支付意愿閾值下，與傳統敷料相比，添加 SOS 敷料節省成本和具有成本效益的可能性分別為 89% 和 86%。這與其他醫療保健系統先前的衛生技術評估是一致的，說明，SOS敷料具有優成本效益，并可 節省成本支出。更多蔗糖八硫酸酯鹽相關資訊，敬請關注艾偉拓！內蒙古純度99蔗糖八硫酸酯鉀現貨

Onivyde®,由中國臺灣智擎公司研制，是由華人團隊開發并成功在美國上市的脂質體藥品。湖南藥用蔗糖八硫酸酯鉀市場價格

中國臺灣智擎公司研制的伊立替康脂質體Onivyde®，采用蔗糖八硫酸鹽梯度載藥，使得伊立替康在弱酸性內水相中以沉淀形式被穩定包載。FDA授予其優先審批及孤兒藥資格并于2015年批準其上市，隨后于2016年獲歐盟批準上市，Onivyde®所用磷脂輔料DSPC、膽固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯鹽，中國艾偉拓公司均完成/計劃完成CDE和DMF登記。有實驗表明使用蔗糖八硫酸酯X鹽載藥，藥物治療指數、生物利用度、釋放及藥時曲線等體內行為都有改善，因此Onivyde®選擇其作為梯度載方法。湖南藥用蔗糖八硫酸酯鉀市場價格

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